Medicinske zanimljivosti
Pencilini - vrste
Prirodni penicilini
Prirodni penicilini proizvod su mikroorganizama i dobijaju se fermentacijom. U prirodne penciline ubrajaju se penicilin G, V, F, K i X, ali značajniju kliničku primenu imaju samo prva dva.
Kao posledica slabog prolaženja kroz njihov ćelijski zid, za prirodne peniciline se smatra da nisu efikasni protiv Gram-negativnih bakterija.
Benzilpenicilin (penicilin G)
Strukturna formula benzilpenicilina
Model molekule benzilpenicilinaBenzilpenicilin je prvi penicilin koji je uveden u terapiju. Po uvođenju, pokazivao je do tada nezabeleženo dobre rezultate u borbi protiv Gram-pozitivnih bakterija, posebno protiv stafilokoka, streptokoka, ali i Gram-negativnih najserija
Penicilini proširenog spektra - polusintetski pencilini
Varijacijama u strukturi bočnog lanca — acil supstituenta penicilinskog jezgra — moguće je postići različite promjene u osobinama penicilina — spektru njihovog dejstva, farmakokinetičkim parametrima i osjetljivosti na dejstvo beta-laktamaza.
Dobijen je niz polusintetskih penicilina,
prilagođen za per os primjenu, ali osejtljivi na dejstvo penicilaza. Rastvorne soli mogu se primenjivati i parenteralno, kod težih infekcija.
Penicilini sa inhibitorima beta-laktamaze
Sa pojavom sojeva koji luče beta-laktamaze, terapijska vrijednost pojedinih penicilina znatno je smanjena jer više nisu pokazivali dobre rezultate protiv intrinsički podložnih bakterija.
Zato su razvijene vrste koje kombinuju penicilin sa inhibitorom beta-laktamaze — strukturom koja se koja se vezuje za ovaj enzim i značajno smanjuje udio penicilina koji biva onesposobljen prije nego što dospije do mjesta djelovanja.
Ove
vrste su efikasne u terapiji jer premošćavajući stečenu rezistentnost bakterije
Beta-laktamaza rezistentni penicilini uskog spektra
Ovi penicilini poseduju specifičnu strukturu koja sterno onemogućava pristup penicilazama beta-laktamskom prstenu, tako štiteći
lijek od inaktivacije. Meticilin danas nije od terapijskog značaja, a i druge predstavnike ove grupe polako
zamjenjuju cefalosporini.
Penicilini šireg spektra
Ovo su parenteralni penicilini sa proširenim spektrom ka Gram-negativnim bakterijama. Osetljivi su na dejstvo beta-laktamaza.